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Analogues nucléosidiques et nucléotidiques inhibiteurs de la transcriptase inverse

Définition

Encore dénommés analogues nucléosidiques ou nucléotidiques, cette classe thérapeutique d’antirétroviraux (INTI) agit au niveau de la transcriptase inverse du VIH. Les analogues nucléosidiques et nucléotidiques sont des composés de synthèse, utilisés dans les traitements contre le VIH et les hépatites. Ils ressemblent aux nucléosides (ou nucléotides) naturels, lesquels s’associent pour former l’ADN de chaque cellule. L’AZT comme la D4T sont des analogues de la thymidine (T), tandis que la ddC et le 3TC sont des analogues de la cytidine ©. Pour être actifs, les analogues nucléosidiques doivent être transformés en dérivés triphosphorylés intracellulaires (nucléotides). Les analogues nucléosidiques et nucléotidiques bloquent la transcriptase inverse l’empêchant de s’intégrer dans l’ADN cellulaire. Ils perturbent également le métabolisme cellulaire. Leur toxicité, en particulier au niveau des mitochondries, a été mise en évidence chez l’adulte et l’enfant. Molécules disponibles en 2009 : l’abacavir, la didanosine, l’emtricitabine, la lamivudine, la stavudine, le ténofovir, la zidovudine Voir nucléotides.

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